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Cocktail探针药物法评价红禾麻提取物对大鼠CYP450酶活性的影响
文献摘要：
采用Cocktail探针药物法评价红禾麻提取物对大鼠CYP450不同亚型酶活性的影响,为其临床合理用药提供依据.首先将大鼠随机分为红禾麻高(0.45 g·kg-1·d-1)、低(0.09 g·kg-1·d-1)剂量组,分别连续灌胃红禾麻提取物溶液7、14 d后尾静脉注射探针药物咖啡因、咪达唑仑、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、美托洛尔和氯唑沙宗,不同时间点尾静脉取血,建立超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS)测定大鼠血浆中6种探针药物的浓度,运用DAS 2.0软件计算其药动学参数,考察红禾麻对大鼠体内CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A46种亚型酶活性的影响.结果表明,与空白对照组相比,奥美拉唑指标下7 d给药组和14 d高剂量组的AUC0-t、AUC0-∞显著减小,CLz、Vz明显增大;咪达唑仑指标下7 d低剂量组和14 d给药组的AUC0-t、AUC0-∞显著减小,CLz显著增大,另外7 d高剂量组的AUC0-∞也显著减小;美托洛尔指标下各实验组的AUC0-t、AUC0-∞显著减小,7 d低剂量组的CLz以及14 d低剂量组CLz、Vz显著增大;咖啡因指标下7 d给药组的AUC0-t、AUC0-∞显著增大,CLz显著降低,14 d高剂量组t1/2z明显增大;氯唑沙宗指标下7 d低剂量组的AUC0-t、AUC0-∞显著增大,CLz显著降低;甲苯磺丁脲指标下,各药动学参数差异无统计学意义.以上结果提示红禾麻提取物可诱导CYP2C19、CYP3A4、CYP2D6的活性,抑制CYP1A2、CYP2E1的活性,不影响CYP2C9的活性.
文献关键词：
红禾麻提取物;Cocktail探针药物法;CYP450;药物相互作用
中图分类号：
作者姓名：
杨惠林;李莹;陈艺;陈思颖;李月婷;黄勇;郑林;黄静;王永林;巩仔鹏
作者机构：
贵州医科大学药学院贵州省药物制剂重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心,贵州贵阳 550004
文献出处：
引用格式：
[1]杨惠林;李莹;陈艺;陈思颖;李月婷;黄勇;郑林;黄静;王永林;巩仔鹏-.Cocktail探针药物法评价红禾麻提取物对大鼠CYP450酶活性的影响)[J].中国中药杂志,2022(23):6320-6332
A类：
红禾麻,红禾麻提取物,CYP3A46
B类：
Cocktail,探针药物,CYP450,不同亚型,临床合理用药,灌胃,后尾,尾静脉注射,咖啡因,咪达唑仑,甲苯,奥美拉唑,美托洛尔,氯唑沙宗,不同时间点,超高效液相色谱串联质谱法,UPLC,大鼠血浆,DAS,软件计算,药动学参数,CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,空白对照,药组,高剂量,AUC0,CLz,Vz,t1,2z,参数差异,药物相互作用
AB值：
0.211723
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