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典型文献
共载姜黄素/小檗碱自微乳给药系统的制备及评价
文献摘要:
目的 制备共载姜黄素/小檗碱的自微乳给药系统(CUR/BER-SMEDDS),并对其理化性质和体外抗肿瘤作用进行评价.方法 以CUR、BER为模型药物,在筛选油相种类,乳化剂、助乳化剂及二者质量比优化范围的基础上,以粒径和载药量为评价指标,以油相的质量百分比、乳化剂与助乳化剂的质量比为因素,采用星点设计-效应面法优化其处方并验证;对优化所得CUR/BER-SMEDDS的理化性质、体外溶出度、体外抗肿瘤作用进行评价.结果 CUR/BER-SMEDDS最优处方的油相为中链甘油三酯(30.97%),乳化剂为聚氧乙烯40氢化蓖麻油(46.77%),助乳化剂为聚乙二醇400(22.26%),乳化剂与助乳化剂质量比为2.10:1.验证实验表明,CUR/BER-SMEDDS的平均粒径为(58.90±5.41)nm,平均载药量为(94.94±3.87)mg/g,与预测值的相对偏差分别为-2.90%、-0.14%.按最优处方所制CUR/BER-SMEDDS加水乳化后为淡黄色澄清透明液体,其微粒呈圆球形.体外溶出实验结果显示,制成SMEDDS后,CUR在人工肠液、人工胃液,BER在人工肠液中的累积溶出度均明显高于对应原料药.体外抗肿瘤实验结果显示,CUR/BER-SMEDDS对PC-3、DU-145细胞的IC50分别为(17.38±2.84)、(20.89±1.26)μmol/L,均显著低于CUR、EBR单药(P<0.05).结论 优化所得CUR/BER-SMEDDS制备工艺稳定、可行;所制CUR/BER-SMEDDS改善了药物的溶出速度,且具有更强的体外抗前列腺癌作用.
文献关键词:
姜黄素;小檗碱;自微乳给药系统;处方优化;星点设计-效应面法;抗前列腺癌作用
作者姓名:
韩华;梁绿圆;季珂;魏炳琦;任翎嘉;苏洁欣;关延彬
作者机构:
河南中医药大学药学院,郑州 450040;河南中医药大学儿科医学院,郑州 450040;河南中医药大学仲景学院,郑州 450040
文献出处:
引用格式:
[1]韩华;梁绿圆;季珂;魏炳琦;任翎嘉;苏洁欣;关延彬-.共载姜黄素/小檗碱自微乳给药系统的制备及评价)[J].中国药房,2022(20):2487-2492
A类:
抗前列腺癌作用
B类:
共载,姜黄素,小檗碱,自微乳给药系统,CUR,BER,SMEDDS,体外抗肿瘤,抗肿瘤作用,油相,乳化剂,载药量,星点设计,效应面法,体外溶出度,中链甘油三酯,氢化,蓖麻油,聚乙二醇,验证实验,平均粒径,均载,相对偏差,加水,淡黄色,澄清,透明液体,微粒,圆球形,肠液,胃液,原料药,DU,IC50,EBR,单药,制备工艺,处方优化
AB值:
0.211163
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