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一种透明质酸修饰的7-乙基-10-羟基喜树碱纳米混悬液的制剂制备和抗肿瘤研究
文献摘要:
目的:制备透明质酸(HA)修饰7-乙基-10-羟基喜树碱纳米混悬液(S1C1),探究其抗肿瘤治疗作用,为纳米制剂临床应用提供参考.方法:经电荷吸附法制备纳米混悬液(S1C1-HA);经动态光散射粒径仪进行制剂表征和粒径稳定性考察;运用高效液相色谱法(HPLC)测定S1C1-HA的包封率和载药量;采用噻唑蓝法考察游离纳米混悬液对4T1细胞的增殖抑制作用;运用3D多细胞肿瘤球考察纳米混悬剂的肿瘤球渗透力;通过考察纳米混悬液的体内药动学行为、脏器分布行为和抗肿瘤治疗,评价制剂的体内药效.结果:S1C1-HA平均粒径138.04 nm,电位-8.03 mV,体外24 h内粒径稳定性良好,载药量5.44%,包封率90.07%;S1C1半数抑制浓度为S1C1-HA的4.59倍,S1C1-HA的肿瘤渗透能力显著增强;S1C1-HA的半衰期和药时曲线下面积为S1C1的5.55,17.12倍,其体内抗肿瘤治疗效果显著增强.结论:修饰后S1C1-HA能显著增强药物的稳定性、细胞毒性、肿瘤渗透能力,有更优异的体内生物利用度和抗肿瘤治疗作用,S1C1-HA较S1C1更有临床应用潜力.
文献关键词:
透明质酸;7-乙基-10-羟基喜树碱;肿瘤;纳米混悬液
中图分类号:
作者姓名:
杨琴;蒲前;王凯悦;龚涛;刘福;周春阳;罗荧萍
作者机构:
川北医学院药学院,四川南充637000;四川大学华西药学院,四川成都610041;川北医学院附属医院药学部,四川南充637000
文献出处:
引用格式:
[1]杨琴;蒲前;王凯悦;龚涛;刘福;周春阳;罗荧萍-.一种透明质酸修饰的7-乙基-10-羟基喜树碱纳米混悬液的制剂制备和抗肿瘤研究)[J].中国医院药学杂志,2022(15):1518-1522,1567
A类:
S1C1,多细胞肿瘤球
B类:
透明质酸,乙基,羟基喜树碱,纳米混悬液,肿瘤研究,HA,抗肿瘤治疗,治疗作用,纳米制剂,电荷,吸附法,动态光散射,稳定性考察,高效液相色谱法,HPLC,包封率,载药量,噻唑蓝,法考,4T1,细胞的增殖,增殖抑制作用,纳米混悬剂,渗透力,通过考察,体内药动学,脏器,布行,药效,平均粒径,mV,半数抑制浓度,肿瘤渗透,渗透能力,半衰期,药时曲线下面积,体内抗肿瘤,细胞毒性,生物利用度
AB值:
0.233859
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