典型文献
薯蓣皂苷元无定形固体分散体制备及体内外评价
文献摘要：
目的 制备薯荒皂苷元无定形固体分散体(diosgenin amorphous solid dispersion,Dio-ASD),提高 Dio溶出度和生物利用度.方法 应用分子模拟技术分析Dio与载体之间相互作用并通过抑晶实验验证,构建Dio与载体混溶性曲线相图,理论预测二者混溶性;以Soluplus为载体,应用共沉淀法制备Dio-ASD;通过溶出度测定、差示扫描量热分析(differential scanning calorimetry,DSC)、X-射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)、扫描电镜分析(scanning electron microscopy,SEM)、傅里叶红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR)对 Dio-ASD 进行体外评价;采用 UPLC-MS/MS 方法测定大鼠体内Dio血药浓度,计算药动学参数,对Dio-ASD进行体内评价.结果 分子模拟结果显示Soluplus与Dio之间能形成疏水键和氢键相互作用,结合能强于其他载体,且Soluplus对Dio的抑晶作用最强.构建了混溶性曲线相图,Dio与Soluplus在25℃下的混溶性为68.57％.与原料药相比,Dio-ASD溶出度明显提高.物相表征结果显示,Dio以无定形态存在于Dio-ASD中,Dio和Soluiplus之间存在相互作用.药动学结果表明大鼠ig给药后,Dio-ASD的生物利用度较Dio提高了近5倍.结论 制备的Dio-ASD可以显著提高药物溶出度和大鼠体内生物利用度.
文献关键词：
薯蓣皂苷元;无定形固体分散体;分子模拟;混溶性相图;药动学
中图分类号：
作者姓名：
刘沛;常金花;康凯;薛禾菲;王雨欣;徐林;刘翠哲;周剑宇
作者机构：
承德医学院河北省神经损伤与修复重点实验室,河北省中药研究与开发重点实验室,河北承德 067000
文献出处：
引用格式：
[1]刘沛;常金花;康凯;薛禾菲;王雨欣;徐林;刘翠哲;周剑宇-.薯蓣皂苷元无定形固体分散体制备及体内外评价)[J].中草药,2022(14):4323-4332
A类：
Soluiplus,混溶性相图
B类：
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AB值：
0.260125
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