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典型文献
新型2,6-二取代嘌呤类衍生物的合成及抗肿瘤活性初探
文献摘要:
目的:以嘌呤类STAT3小分子抑制剂PD26-TL07为先导,设计并合成一系列新型目标化合物,并通过初步的体外细胞实验检测其生物活性,以筛选出活性最优的化合物;方法:通过亲核取代反应合成了一系列目标化合物;利用MTT实验检测目标化合物对人结肠癌细胞HCT-116、人乳腺癌细胞MCF-7增殖的抑制作用.结果:本研究共合成8个新型嘌呤类衍生物(D1-D8),其中,优势化合物D4能有效抑制HCT-116的细胞增殖;此外,目标化合物对MCF-7的抗增殖效果普遍不佳.结论:化合物D4有较优的抗肿瘤细胞增殖能力,可以进一步探讨D4的体内外生物活性,在D4结构上进行优化,以期提高生物活性.
文献关键词:
STAT3;小分子抑制剂;嘌呤;PD26-TL07;体外抗肿瘤
作者姓名:
朱子豪;何恒运;张炜昆;牛敏;马洁瑶;何琴
作者机构:
湖南医药学院医学院,湖南 怀化 418000;湖南医药学院药学院,湖南 怀化 418000;湖南医药学院民族医药研究中心,侗医药研究湖南省重点实验室,湖南 怀化 418000
文献出处:
引用格式:
[1]朱子豪;何恒运;张炜昆;牛敏;马洁瑶;何琴-.新型2,6-二取代嘌呤类衍生物的合成及抗肿瘤活性初探)[J].广东化工,2022(19):113-115,141
A类:
PD26,TL07
B类:
嘌呤,衍生物的合成,抗肿瘤活性,STAT3,小分子抑制剂,并合,目标化,体外细胞实验,实验检测,出活,亲核取代反应,反应合成,MTT,人结肠癌细胞,HCT,人乳腺癌细胞,MCF,D1,D8,D4,抗增殖,增殖效果,肿瘤细胞增殖,细胞增殖能力,体内外,体外抗肿瘤
AB值:
0.283027
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