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四价铂前药研究现状与进展
文献摘要：
以顺铂为代表的二价铂[Pt(Ⅱ)]类药物是现在活跃于一线的抗肿瘤药物,但Pt(Ⅱ)类药物存在不良反应大、生物利用度不佳以及耐药性等问题.四价铂[Pt(Ⅳ)]络合物是Pt(Ⅱ)在轴向位置进行不同取代的衍生物,在肿瘤还原性物质的作用下Pt(Ⅳ)可被还原为Pt(Ⅱ),因此Pt(Ⅳ)可作为Pt(Ⅱ)的前药.Pt(Ⅳ)中轴向取代基的引入可改善Pt(Ⅱ)类药物的药代动力学性质、选择性和生物活性,以及实现除DNA交联之外的附加细胞毒机制,可一定程度上克服Pt(Ⅱ)类药物的耐药性.本文归纳总结了铂类药物的耐药机制,包括铂转运增加、解毒能力增加、自噬增强和DNA修复增强等方面;综述了Pt(Ⅳ)前药的构效关系、主要类型及研究进展,并提出了克服铂类药物耐药性的可能途径.
文献关键词：
四价铂前药;顺铂;抗肿瘤;耐药性
中图分类号：
作者姓名：
朱杰;张宸;吴建兵;张奕华;黄张建
作者机构：
中国药科大学新药研究中心,南京210009
文献出处：
引用格式：
[1]朱杰;张宸;吴建兵;张奕华;黄张建-.四价铂前药研究现状与进展)[J].中国药科大学学报,2022(05):613-622
A类：
四价铂前药
B类：
研究现状与进展,顺铂,二价,Pt,抗肿瘤药物,生物利用度,络合物,轴向位置,衍生物,还原性物质,原为,中轴,取代基,药代动力学,动力学性质,交联,加细,细胞毒,铂类药物,耐药机制,解毒,自噬,构效关系,主要类型,药物耐药性
AB值：
0.276601
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