典型文献
吗啉类衍生物的合成与HIV-1蛋白酶抑制活性的研究
文献摘要：
为探索有效的抗HIV-1活性化合物,通过开环反应、磺酰基取代反应、还原反应、氧化反应、脱Boc保护基反应、甲氨基取代反应、酰胺缩合反应等步骤设计合成7个吗啉类目标化合物,并经1 HNMR、13 CNMR和HR-MS进行结构确证.利用荧光共振能量转移方法进行体外HIV-1蛋白酶抑制活性评价,该类化合物显示出一定的HIV-1蛋白酶抑制活性.其中化合物(R)-N-((2S,3R)-3-羟基-4-((4-羟基-N-异丁基苯基)磺酰胺基)-1-苯基丁烷-2-基)吗啉-3-甲酰胺的IC50为30.23 nmol/L,同时分子对接结果揭示了该化合物与HIV-1蛋白酶可能的结合模式,为该类化合物的进一步优化改造提供了依据.
文献关键词：
吗啉类衍生物;合成;HIV-1蛋白酶;抑制活性;分子对接
中图分类号：
作者姓名：
杨帆;周慧宇;王玉成;朱梅
作者机构：
海军军医大学第三附属医院,上海 201805;中国医学科学院 北京协和医学院医药生物技术研究所,北京 100050
文献出处：
引用格式：
[1]杨帆;周慧宇;王玉成;朱梅-.吗啉类衍生物的合成与HIV-1蛋白酶抑制活性的研究)[J].化学试剂,2022(07):1054-1062
A类：
吗啉类衍生物
B类：
衍生物的合成,HIV,酶抑制活性,活性化合物,开环反应,酰基,取代反应,还原反应,氧化反应,Boc,保护基,酰胺缩合,缩合反应,设计合成,类目,目标化,HNMR,CNMR,结构确证,荧光共振能量转移,活性评价,类化合物,2S,3R,丁基,苯基,磺酰胺,酰胺基,基丁,丁烷,甲酰胺,IC50,nmol,分子对接,结合模式,优化改造
AB值：
0.411018
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