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胆碱酯酶抑制剂萘酰亚胺衍生物的合成与聚集诱导发光性质
文献摘要：
阿尔茨海默症(Alzheimer's disease,AD)是一种神经退行性疾病,严重影响老年人的生活质量,目前治疗AD的药物主要是胆碱酯酶抑制剂,如多奈哌齐、卡巴拉汀等.本文基于多奈哌齐结构,设计合成了一系列新的萘酰亚胺衍生物并进行了活性评价.结果表明,所合成的化合物均对乙酰胆碱酯酶(AChE)有选择性抑制,其中2-((1-(3-甲氧基苄基)哌啶4基)甲基)-1H-苯并异喹啉-1,3(2H)-二酮(4k)的抑制活性最强,IC50值为4.43μmol-L-1,优于对照药物卡巴拉汀.酶动力学及分子对接表明4k能够同时作用于AChE的催化活性位点和外周结合位点,并且4k对SH-SY5Y和PC12细胞毒性较低.此外,这些化合物均显示出典型的聚集诱导发光(AIE)性质,可能与萘酰亚胺分子内旋转受阻机制有关.
文献关键词：
萘酰亚胺;胆碱酯酶;聚集诱导发光
中图分类号：
作者姓名：
赵永梅;穆叶舒;罗稳;田智勇
作者机构：
河南应用技术职业学院 制药工程学院 河南开封475004;河南大学天然药物与免疫工程重点实验室 河南开封475004;河南大学药学院 河南开封475004
文献出处：
引用格式：
[1]赵永梅;穆叶舒;罗稳;田智勇-.胆碱酯酶抑制剂萘酰亚胺衍生物的合成与聚集诱导发光性质)[J].有机化学,2022(03):819-829
A类：
B类：
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AB值：
0.363649
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