典型文献
蝎子毒素多肽WaTx的高效化学合成及氧化折叠研究
文献摘要：
相比于1-羟基-7-氮杂苯并三氮唑(HOAt)、1-羟基苯并三唑(HOBt)等传统偶联试剂,新型多肽偶联试剂2-肟氰乙酸乙酯(Oxyma)具有安全、偶联效率高、消旋率低等优势,在多肽合成特别是微波固相合成中得到广泛应用.但是,不同反应温度(例如28、50和75℃)对N,N'-二异丙基碳二亚胺(DIC)/Oxyma的偶联效率以及对甲硫氨酸(Met)等易氧化氨基酸的影响尚有待研究.瞬时受体电位锚蛋白1(TRPA1)通道在感受温度、听觉和炎症痛中发挥重要作用.蝎子毒素多肽芥末受体毒素(WaTx)是一种新型、非共价结合的TRPA1特异性激动剂.本研究利用6-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸酯(HCTU)/N,N'-二异丙基乙胺(DIEA)和DIC/Oxyma缩合体系,首次探索了不同温度下线性WaTx的合成效率以及Met残基的氧化情况.通过一次氧化折叠和两次氧化折叠策略,实现了WaTx的体外快速复性折叠,利用圆二色谱和钙荧光检测等技术评价WaTx的结构和活性.本研究建立了WaTx的温和、高效合成以及复性折叠方法,为固相多肽合成特别是手动固相合成WaTx等含有易氧化基团的二硫键构象锁定多肽提供了重要参考.
文献关键词：
N;N’-二异丙基碳二亚胺(DIC);Oxyma;固相多肽合成;二硫键;氧化折叠;芥末受体毒素(WaTx);多肽毒素
中图分类号：
作者姓名：
尹昊;陈西同;付邢言;马艳楠;徐以梅;张特;梁帅;杜姗姗;齐昀坤;王克威
作者机构：
青岛大学药学院 山东青岛 266073;青岛大学创新药物研究院 山东青岛 266021;青岛科技大学化工学院 山东青岛 266042
文献出处：
引用格式：
[1]尹昊;陈西同;付邢言;马艳楠;徐以梅;张特;梁帅;杜姗姗;齐昀坤;王克威-.蝎子毒素多肽WaTx的高效化学合成及氧化折叠研究)[J].化学学报,2022(04):444-452
A类：
WaTx,HOAt,HOBt,Oxyma,HCTU,DIEA,复性折叠
B类：
蝎子,高效化,化学合成,氧化折叠,苯并三氮唑,苯并三唑,偶联,氰乙酸乙酯,消旋,固相合成,反应温度,异丙基,碳二亚胺,DIC,甲硫氨酸,Met,化氨,尚有,瞬时受体电位,锚蛋白,TRPA1,听觉,芥末,非共价,激动剂,研究利用,氯苯,磷酸酯,乙胺,缩合,下线,合成效率,残基,外快,速复,圆二色谱,荧光检测,技术评价,固相多肽合成,基团,二硫键,构象,多肽毒素
AB值：
0.293765
相似文献
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
