典型文献
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18F-氟乙基-托法替尼的制备及其在类风湿关节炎显像中的研究
文献摘要：
目的:制备探针
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18F-氟乙基-托法替尼，探讨其用于类风湿关节炎(RA)诊疗的可行性。
方法:采用"两步法"对托法替尼进行
18F-氟乙基修饰，应用高效液相色谱(HPLC)对探针的标记率和放化纯进行测定，并考察探针的体内外稳定性。BABL/c小鼠(正常组；
n＝3)和胶原诱导型关节炎(CIA)模型鼠(实验组；
n＝3)注射
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18F-氟乙基-托法替尼，另设阻断组(CIA模型鼠注射托法替尼+
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18F-氟乙基-托法替尼；
n＝3)，3组小鼠行microPET显像，观察关节炎性反应部位对
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18F-氟乙基-托法替尼的摄取情况，计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g)及关节/肌肉(T/M)比值。采用单因素方差分析和最小显著差异
t检验分析数据。
结果:N-
18F-氟乙基-托法替尼的合成时间约为120 min，产率约1%，比活度>13.6 GBq/μmol，放化纯>99%。探针在PBS、血浆和体内温育2 h后，放化纯仍大于95%。MicroPET显像示，注射后30 min，
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18F-氟乙基-托法替尼在CIA模型鼠关节部位的摄取高于正常组和阻断组[(10.22±1.64)、(2.71±0.26)和(2.81±0.33) %ID/g；
F＝58.26,
t值：7.83、7.67,
P值：0.001、0.002]；T/M比值也高于正常组和阻断组(24.73±5.77、2.75±1.36和2.89±0.54；
F＝40.64,
t值：6.42、6.53,
P值：0.003、0.003)。
结论:成功制备了探针
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18F-氟乙基-托法替尼，其体内外稳定性佳，体内显像性能良好，具有较好的临床应用前景。
文献关键词：
关节炎，类风湿;哌啶类;蛋白激酶抑制剂;Janus激酶1;化学技术，合成;正电子发射断层显像术;小鼠
中图分类号：
作者姓名：
周义翔;严格;潘栋辉;徐宇平;严骏杰;王辛宇;杨敏
作者机构：
南京医科大学第一临床医学院，南京 210003;国家卫生健康委员会核医学重点实验室、江苏省分子核医学重点实验室、江苏省原子医学研究所，无锡 214063
文献出处：
引用格式：
[1]周义翔;严格;潘栋辉;徐宇平;严骏杰;王辛宇;杨敏-.N-
18F-氟乙基-托法替尼的制备及其在类风湿关节炎显像中的研究
)[J].中华核医学与分子影像杂志,2022(04):231-236
A类：
microPET
B类：
18F,氟乙,乙基,托法替尼,类风湿关节炎,RA,两步法,HPLC,体内外,BABL,诱导型,CIA,+
,炎性反应,摄取,每克,注射剂量,剂量率,ID,单因素方差分析,检验分析,比活度,GBq,PBS,MicroPET,临床应用前景,哌啶类,蛋白激酶抑制剂,Janus,化学技术,正电子发射断层显像术
AB值：
0.238266
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