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瑞卢戈利中间体的合成
文献摘要：
以4-硝基苯丙酮(2)和氰基乙酸乙酯(3)为原料,经与硫粉环合、缩合、亲核取代、溴代反应、二甲胺取代和水解后得到瑞卢戈利的关键中间体2-[(2,6-二氟苄基)乙氧基羰基氨基]-4-二甲基氨基甲基-5-(4-硝基苯基)噻吩-3-甲酸(1),并对合成路线中反应条件及提纯方法进行优化,总收率51.5％,纯度98.7％以上,中间体的结构经1 H NMR和ESI-MS确证.优化后的工艺操作更加简便,更有利于工业化生产.
文献关键词：
瑞卢戈利;前列腺癌;子宫肌瘤;合成
中图分类号：
作者姓名：
张宗磊;蔡文卿;邓玉晓;赵思太;陈明;张宁
作者机构：
山东省药学科学院 山东省生物药物重点实验室,山东 济南 250100
文献出处：
引用格式：
[1]张宗磊;蔡文卿;邓玉晓;赵思太;陈明;张宁-.瑞卢戈利中间体的合成)[J].合成化学,2022(11):876-880
A类：
B类：
瑞卢戈利,硝基苯,苯丙酮,氰基,乙酸乙酯,硫粉,环合,缩合,亲核取代,溴代,二甲胺,关键中间体,苄基,氧基,羰基,二甲基,苯基,噻吩,合成路线,反应条件,提纯方法,NMR,ESI,确证,工艺操作,工业化生产,前列腺癌,子宫肌瘤
AB值：
0.511509
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