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胱胺衍生物的合成及抗非小细胞肺癌活性研究
文献摘要：
为寻求活性强的非小细胞肺癌(NSCLC)药物,设计合成了一系列胱胺衍生物4a～4g,并对其抗NSCLC活性进行了初步探讨.以胱胺为起始原料,经过加成、还原反应得到了目标化合物,采用CCK-8法对其抗NSCLC细胞增殖活性进行了测试.目标化合物4a～4g结构经ESI-MS、1 H-NMR、13 C-NMR谱确证.活性结果表明,目标化合物对NCI-H520细胞增殖具有不同程度的抑制活性(IC50值为44.1、38.1、49.3、40.1、38.8、12.6、5.9μmol/L),其中化合物4f和4g的抑制活性优于对照药物吉非替尼(IC50值为29.7μmol/L).化合物4f和4g(IC50值为12.6、5.9μmol/L)抗NCI-H520细胞增殖活性较强,值得深入研究.
文献关键词：
非小细胞肺癌;胱胺衍生物;增殖活性;合成
中图分类号：
作者姓名：
许萍;丁锐;江娟;邹远军;郭牡丹;刘晶晶;郑一敏
作者机构：
重庆理工大学 药学与生物工程学院,重庆400050;成都与康科技有限公司,四川 成都610000
文献出处：
引用格式：
[1]许萍;丁锐;江娟;邹远军;郭牡丹;刘晶晶;郑一敏-.胱胺衍生物的合成及抗非小细胞肺癌活性研究)[J].化学研究,2022(01):37-41
A类：
胱胺衍生物
B类：
衍生物的合成,抗非小细胞肺癌,活性研究,求活,NSCLC,设计合成,4a,4g,起始原料,加成,还原反应,反应得,目标化,CCK,细胞增殖活性,ESI,NMR,确证,NCI,H520,抑制活性,IC50,4f,吉非替尼
AB值：
0.274563
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