典型文献
脂肪胺基吲哚-2,3-二腈类DNA嵌入剂合成及抗肿瘤活性
文献摘要：
以研究含有吲哚-二腈结构的良好抗肿瘤效果的DNA嵌入剂为目标,采用苯胺为原料经过肟化、取代、缩合反应合成了 6个新结构脂肪胺基吲哚-2,3-二腈类DNA嵌入剂.目标化合物经过1HNMR,13CNMR和HRMS确认结构.通过紫外-可见吸收光谱、荧光光谱、圆二色光谱、黏度测试评价了化合物与小牛胸腺DNA的相互作用.由结果可知,所有目标化合物对DNA均有明显的嵌入作用,其中化合物Ⅳc和Ⅳf的嵌入能力最好.体外抗肿瘤活性测试表明目标化合物对小鼠乳腺癌细胞4T1、小鼠结肠癌细胞CT26、小鼠黑色素瘤细胞B16F10均有明显的抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)最低可达到8.23 μmol/L.对比阳性对照药5-氟尿嘧啶(IC50=0.04 μmol/L),化合物Ⅳc、Ⅳf对小鼠免疫细胞RAW264.7没有毒性(IC50＞100 μmol/L),表现出更高的生物安全性.
文献关键词：
吲哚;双氰基;DNA嵌入;合成;抗肿瘤活性
中图分类号：
作者姓名：
解璐同;张冠一;崔海超;张盛睿;陈学惠;李晗旭;李晓莲
作者机构：
大连理工大学化工学院精细化工国家重点实验室,辽宁大连 116024
文献出处：
引用格式：
[1]解璐同;张冠一;崔海超;张盛睿;陈学惠;李晗旭;李晓莲-.脂肪胺基吲哚-2,3-二腈类DNA嵌入剂合成及抗肿瘤活性)[J].化学工程,2022(08):56-61
A类：
双氰基
B类：
脂肪胺,胺基,吲哚,抗肿瘤效果,苯胺,缩合反应,反应合成,新结构,目标化,1HNMR,13CNMR,HRMS,吸收光谱,荧光光谱,圆二色光谱,测试评价,小牛,胸腺,体外抗肿瘤活性,测试表明,明目,小鼠乳腺,乳腺癌细胞,4T1,结肠癌细胞,CT26,黑色素瘤细胞,B16F10,抑制活性,半数抑制浓度,IC50,阳性对照,氟尿嘧啶,免疫细胞,RAW264,有毒,生物安全性
AB值：
0.386585
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