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异甘草素纳米混悬剂的制备及其体内药动学研究
文献摘要：
目的 制备异甘草素纳米混悬剂,并评价其体内药动学.方法 沉淀-高压均质法制备纳米混悬剂,考察稳定剂种类、药物与稳定剂比例、均质压力、均质次数对粒径、PDI的影响,测定粒径、Zeta电位、载药量、体外溶出.大鼠分别灌胃给予异甘草素、物理混合物、纳米混悬剂的0.5％CMC-Na混悬液(50 mg/kg),于0、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定异甘草素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最优处方为药物与稳定剂[PVP K30-泊洛沙姆188(1:1)]比例1:3,均质压力100 MPa,均质次数12次.所得纳米混悬剂呈球形,平均粒径为(163.5±6.8)nm,PDI为0.109±0.12,Zeta电位为(-34.1±2.6)mV,载药量为(24.36±0.83)％,45 min内累积溶出度为90.37％.与原料药、物理混合物比较,纳米混悬剂tmax缩短(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至3.04倍.结论 纳米混悬剂可有效改善异甘草素累积溶出度和口服生物利用度.
文献关键词：
异甘草素;纳米混悬剂;制备;体内药动学;沉淀-高压均质法;HPLC
中图分类号：
作者姓名：
刘勇华;张留超;郭晓娜
作者机构：
黄河科技学院, 河南 郑州450005
文献出处：
引用格式：
[1]刘勇华;张留超;郭晓娜-.异甘草素纳米混悬剂的制备及其体内药动学研究)[J].中成药,2022(05):1379-1385
A类：
B类：
异甘草素,纳米混悬剂,体内药动学,药动学研究,高压均质法,稳定剂,PDI,Zeta,载药量,体外溶出,灌胃,混合物,CMC,Na,混悬液,采血,HPLC,血药浓度,药动学参数,处方,方为,PVP,K30,泊洛沙姆,平均粒径,mV,溶出度,原料药,tmax,Cmax,AUC0,相对生物利用度,口服生物利用度
AB值：
0.289609
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