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缬苯那嗪类似物P109人肝微粒体中代谢产物鉴定及酶表型研究
文献摘要：
化合物P109是缬苯那嗪结构类似物,其在9位进行了环丙烷甲基取代,具有与缬苯那嗪相似的药物活性与药理作用机制.为研究P109在人肝微粒体孵育体系中的代谢产物,采用Waters Eclipse Plus-C18色谱柱(150 mm×2.1 mm×3.5μm)分离,以0.1％ 甲酸水(A)-0.1％ 甲酸乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,利用超高效液相色谱-高性能台式四极杆-轨道阱质谱(UHPLC-Q ExactiveTM Orbitrap MS)技术,在正离子模式下分析样品,筛选出9个化合物(包括P109及其8个代谢产物),并进行结构鉴定.结果表明,P109经人肝微粒体主要发生氧化、水解、脱环丙烷甲基的Ⅰ相代谢反应.代谢产物酶表型研究表明,P109的主要代谢酶亚型为CYP3A4和CYP2C8,次要代谢酶亚型为CYP2D6.本研究初步阐明了P109在人肝微粒体中的代谢规律及代谢产物酶表型,可为新药筛选、毒理学研究提供支持.
文献关键词：
P109;人肝微粒体;超高效液相色谱-高性能台式四极杆-轨道阱质谱(UHPLC-Q ExactiveTM Or-bitrap MS);代谢产物;代谢酶亚型
中图分类号：
作者姓名：
张雨沐;李鑫;于大伟;孙钰菲;刘兴华;王文艳
作者机构：
烟台大学药学院,新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心,分子药理和药物评价教育部重点实验室,山东 烟台 264010;山东绿叶制药有限公司长效和靶向制剂国家重点实验室,山东 烟台 264010
文献出处：
引用格式：
[1]张雨沐;李鑫;于大伟;孙钰菲;刘兴华;王文艳-.缬苯那嗪类似物P109人肝微粒体中代谢产物鉴定及酶表型研究)[J].质谱学报,2022(01):78-86
A类：
P109,ExactiveTM,代谢酶亚型
B类：
人肝微粒体,中代,代谢产物鉴定,结构类似物,环丙烷,甲基取代,药物活性,药理作用机制,孵育,Waters,Eclipse,Plus,C18,色谱柱,乙腈,流动相,梯度洗脱,超高效液相色谱,台式,四极,轨道阱质谱,UHPLC,Orbitrap,正离子模式,个化,结构鉴定,代谢反应,CYP3A4,CYP2C8,CYP2D6,代谢规律,新药,毒理学研究
AB值：
0.250164
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