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线粒体靶向性的姜黄素TPP-PEG-PLGA脂质体的制备及促肝癌细胞凋亡研究
文献摘要：
目的 研究姜黄素3-苯羧基-三苯基溴化膦-聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸共聚物(TPP-PEG-PLGA)脂质体的线粒体靶向性及促肝癌细胞凋亡效果.方法 以薄膜水化法制备姜黄素TPP-PEG-PLGA脂质体,评价该载药系统的稳定性、溶血、体外释放及体内代谢情况;以荧光实验研究脂质体的肝癌细胞摄取、线粒体靶向和肝肿瘤组织靶向效果;在等剂量给药条件下,评价姜黄素TPP-PEG-PLGA脂质体促肝癌细胞凋亡效果.结果 姜黄素TPP-PEG-PLGA脂质体呈圆球型结构,具有较好的稳定性、较小的溶血率和良好的缓释药物性能;药动学结果显示,姜黄素TPP-PEG-PLGA脂质体能将药物的半衰期延长3倍,生物利用度提高4倍;荧光实验显示,TPP阳离子能促进脂质体的细胞摄取,靶向进入线粒体,还可以提高药物在肝肿瘤组织部位的靶向和滞留效果;细胞药效显示,姜黄素TPP-PEG-PLGA脂质体能明显升高肿瘤细胞内H2O2水平,降低线粒体膜电位,提高促凋亡蛋白Bax表达,明显降低抗凋亡蛋白BCl-2表达,这些细胞凋亡试验结果均明显优于姜黄素脂质体和姜黄素.结论 本研究表明姜黄素TPP-PEG-PLGA脂质体具有良好的线粒体靶向功能,能增强药物促肝癌细胞凋亡效果.
文献关键词：
姜黄素;细胞凋亡;3-苯羧基-三苯基溴化膦-聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸共聚物;线粒体靶向;脂质体
中图分类号：
作者姓名：
席宁;王永辉;王丽森;贾海盼
作者机构：
驻马店市中心医院药学部,河南驻马店463000;驻马店市中心医院肿瘤科,河南驻马店463000;河南省人民医院药学部,郑州450000
文献出处：
引用格式：
[1]席宁;王永辉;王丽森;贾海盼-.线粒体靶向性的姜黄素TPP-PEG-PLGA脂质体的制备及促肝癌细胞凋亡研究)[J].中国药学杂志,2022(17):1438-1446
A类：
聚乳酸聚乙醇酸共聚物,BCl
B类：
线粒体靶向,靶向性,TPP,PEG,PLGA,肝癌细胞凋亡,羧基,苯基,溴化,聚乙二醇,薄膜水化法,载药系统,体外释放,体内代谢,细胞摄取,肝肿瘤,肿瘤组织,圆球型,溶血率,药物性,药动学,半衰期,生物利用度,阳离子,组织部位,滞留,药效,肿瘤细胞,H2O2,线粒体膜电位,促凋亡蛋白,Bax,抗凋亡,姜黄素脂质体,靶向功能
AB值：
0.178931
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