典型文献
川芎嗪与丁苯酞及花椒毒醇拼合衍生物的合成及抗凝活性研究
文献摘要：
为获得具有优异抗血小板凝集活性的新化合物,以丁苯酞、川芎嗪为起始原料,经硝化、还原、桑德迈尔反应、酯化和醚化反应合成了9个川芎嗪与丁苯酞、花椒毒酚拼合衍生物.目标化合物结构经1 H-NMR、13 C-NMR和HRMS确证.并采用Born比浊法初步测试了化合物对二磷酸腺苷(ADP)和花生四烯酸(AA)所诱导的血小板凝集的抑制活性,结果显示化合物2f(IC50=1.39 mmol·L-1)、2g(IC50=1.15 mmol·L-1)、2h(IC50=1.06 mmol·L-1)和2i(IC50=1.13 mmol·L-1)对ADP诱导的血小板凝集具有一定的抑制活性,优于先导化合物川芎嗪(IC50=3.37 mmol·L-1)和丁苯酞(IC50=1.67 mmol·L-1).化合物2f(IC50=0.81 mmol·L-1)、2g(IC50=0.54 mmol·L-1)、2h(IC50=0.35 mmol·L-1)和2i(IC50=0.99 mmol·L-1)对AA诱导的血小板凝集具有优良的抑制活性.可见,将川芎嗪与丁苯酞、花椒毒酚通过酯/酰胺键拼接可显著提高其抗血小板凝集活性.
文献关键词：
川芎嗪;丁苯酞;花椒毒酚;抗血小板凝集活性
中图分类号：
作者姓名：
贾镇;罗碧兰;郑帅;李永;张毅;汤磊;樊玲玲
作者机构：
贵州医科大学药学院,贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州 贵阳 550025;万华化学集团股份有限公司,山东 烟台 264000
文献出处：
引用格式：
[1]贾镇;罗碧兰;郑帅;李永;张毅;汤磊;樊玲玲-.川芎嗪与丁苯酞及花椒毒醇拼合衍生物的合成及抗凝活性研究)[J].化学研究与应用,2022(12):2894-2900
A类：
抗血小板凝集活性,桑德迈尔反应
B类：
川芎嗪,丁苯酞,拼合,衍生物的合成,抗凝活性,活性研究,新化合物,起始原料,硝化,酯化,醚化反应,反应合成,花椒毒酚,目标化,NMR,HRMS,确证,Born,比浊法,步测,二磷酸腺苷,ADP,花生四烯酸,AA,抑制活性,2f,IC50,2g,2h,2i,先导化合物,酰胺键,拼接
AB值：
0.232917
相似文献
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
